Antiemetika / Mittel gegen Übelkeit

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Beim Bereich der Mittel gibt es eine Vielzahl von Medikamenten auf verschiedener Basis.

Ondansetron ist ein Serotonin (5HT3) Rezeptorantagonist. Ähnliche Produkte sind Granisetron oder Tropisetron. Häufigere Nebenwirkungen der 5HT3 Rezeptorantagonisten sind Kopfschmerzen und Obstipation. Die intravenöse Gabe von Dolasetron hat keine Zulassung mehr. Granisetron wird auch als transdermales Pflaster mit einer Wirkdauer von 7 Tagen angeboten. Das Aufbringen des Pflasters erfolgt bereits 24 h vor Beginn der Chemotherapie und verbleibt bis > 24 h nach Chemotherapie. Hauptnebenwirkung des Pflasters sind Kopfschmerzen und Obstipation.

Palonosetron besitzt eine 30 bis 100-fach höhere Affinität zum 5HT3Rezeptor und eine Halbwertszeit von ca. 40 h. Die Wirksamkeit scheint der Wirkung von Ondansetron und Dolasetron sowohl beim akuten als auch beim verzögerten Erbrechen überlegen zu sein.

Das verzögerte Erbrechen, das in der Regel erst 24 h nach applizierter Chemotherapie auftritt, wird zu 60–90% durch hoch dosiertes Cisplatin verursacht (>70 mg/m2), wenn keine prophylaktische Gabe von Antiemetika erfolgt. Aber auch andere Substanzen wie Cyclophosphamid plus Anthrazyklin können in 20–30% der Fälle zu einem verzögerten Erbrechen führen. Hier hilft der Einsatz eines Neurokin-1-Rezeptorantagonist, beispielsweise Aprepitant (Fosaprepitant). Als orale oder intravenöse Gabe vor Chemotherapie und nachfolgender oraler Gabe führt es zu einer merkbaren Verbesserung.

Fosaprepitant steht auch als Einmalgabe mit 150 mg i.v. (Ivemend®) und einer Wirksamkeit über 5 Tage zur Verfügung. Die Indikation ist bei Chemotherapien gegeben, die mit einem verzögerten Erbrechen einhergehen (z. B. cisplatinbasierte Therapien, Carboplatin/Cyclophosphamid).